Poziotinib ritka mutációk gátlására

NSCLC-es betegek EGFR-mutációval – itt inzerció a 20. exonban (1-2%) – általában nem reagálnak az engedélyezett anti-EGFR tirozinkináz-gátlókra. Hasonló a HR2 20. axonban előforduló mutációjához. Szerkezeti vizsgálatok során aktivitást találtak az inzerciós mutáció területén, amelyik megakadályozza a TK-gátló bekötődését. Feltételezték, hogy az eddiginél kisebb és jobban halogenizált szer jobb gátlóhatást tudna kifejteni. A posiotinib a biztató in vitro eredmények után fázis II-ben is igazolta a hatást megfelelő mutációt hordozó sejtek/tumorok ellen.

Forrás: Robichaux JP, et al. Mechanic and clinical activity of EGFR and HER2 exon 20 selective kinase inhibitor in non small cell lung cancer. Nat Med http://doi.org/10.1038/s41591-018-00007-9