Poziotinib ritka EGFR-mutáció ellen

EGFR-mutációt hordozó NSCLC-betegeknél az inszerció exon 20-ban igen ritka (1-2%), az összes NSCLC-ben általában nem reagál az engedélyezett EGFR-gátlókra (TKIs). Hasonló a helyzet a HER2-mutációknál, ami körülbelül további 2%-ot jelent. A cikk olyan gátlókról számol be, amelyek az említett betegek számára előnyös. Szerkezeti vizsgálatokkal kiderítették, hogy az inszerciók gátolják az EGFR-gátlók bekötődését. Feltételezték, hogy kisebb és jobban halogénezett TKI-k aktívabbak lesznek. Több daganatnál tesztelték a poziotinib hatékonyságát olyan betegeknél, akiknél a daganat hordozta az inszerciós génhibát. A fázis II vizsgálatokban tapasztaltak alapján (OOR, PFS) a szert EGFR-TKI-ként engedélyezték.

Forrás: Robichaoux JP, et al. Mechanisms and clinical activity of an EGFR and HER2 exon 20 selective kinase inhibitor in non small cell lung cancer. Nat Med http://doi. org/10.1038/s41591-018/0007-9 (2018)