PT2385 és az angiogenezis

Több klinikai vizsgálat bizonyítja, hogy a veserákok egyik jellegzetessége a szabályozását vesztett angiogenezis, amely magyarázza a daganatsejtek proliferációs képességét hipoxiás körülmények között is, egyben az VEGF-fel szembeni rezisztenciát. Klinikai vizsgálatok adatai bizonyítják a PT2385, HIF2a-antagonista, biztonságát és hatékonyságát, gátolva a VEGF és más hipoxiaindukált gén expresszióját. 53 olyan beteget vontak be a szer dózisát vizsgáló fázis II vizsgálatba, akik részesültek már VEGF-et célzó kezelésben. A HIF2a célpontjának, az eritropoetinnek gyors csökkenése a szérumban, minden dózisban, megerősítette a szer specificitását. A PT2385 majdnem minden beteg számára tolerálható volt. A leggyakoribb 3 feletti mellékhatások: anaemia, hipoxia, limfopénia és hipofoszfatémia – mindegyik 10% alatt. Mellékhatás miatt a kezelést nem kellett abbahagyni. 13 beteget már több mint 1 éve kezelnek. A betegségkontroll gyakorisága 66%, egy betegnél teljes válasz, részleges válasz 12%, és a stabil betegség 52%. Ezek az eredmények támogatják a további vizsgálatokat. Tervezik a PT2385 kombinációját nivolumabbal vagy cabozatinibbel.

Forrás: Courtney KD, et al. J Clin Oncol http://doi.org/10.1200/ JCO2017.74.2627(2017)